Insulin Detemir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Insulin detemir

Loại thuốc

Hormon làm hạ glucose máu - hormon điều trị đái tháo đường (insulin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm hoặc bút tiêm thể tích 3ml chứa 300 đơn vị insulin detemir (1 ml dung dịch chứa 100 đv insulin detemir tương đương 14,2 mg).

Dược động học:

Hấp thu

Insulin do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa.

Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc và loại thuốc insulin. Hấp thu có thể bị chậm và/hoặc giảm do có kháng thể gắn vào insulin, kháng thể này phát triển ở tất cả người bệnh sau 2 - 3 tuần điều trị insulin.

Phân bố

Thể tích phân bố rộng (khoảng 0,1 L/kg).

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ. 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.

Thải trừ

Thời gian bán thải từ 5 đến 7 giờ tùy thuộc vào liều lượng.

Dược lực học:

Thuốc có nguồn gốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen. Insulin detemir khác về cấu trúc với insulin người: mất threonin ở vị trí 30 trên chuỗi B và ở chỗ acyl hóa lysin ở vị trí 29 trên chuỗi B với acid myristic - một acid béo 14 C.

Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrate ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tăng vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose. Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp.

Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.